"Кофеин": инструкция по применению, показания, цены. Кофеин-бензоат натрия

В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина . Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал.

В 1 мл раствора лекарства Кофеин-бензоат Натрия содержится 200 мг кофеина . Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.

Форма выпуска

  • 6 или 10 таблеток в ячейковой упаковке;
  • 6 или 10 таблеток в безъячейковой упаковке;
  • По 1 мл раствора в ампулах; 10 ампул в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее, кардиотоническое, аналептическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакопея относит данное лекарство к аналептическим и психостимулирующим. Производное метилксантина. Ингибирует периферические и центральные рецепторы аденозина конкурентным способом. Тормозит активность фосфодиэстеразы в сердце, нервной системе, скелетных мышцах, жировой ткани, гладкомышечных органах, усиливает накопление в них цГМФ и цАМФ (при использовании только в больших дозах). Активирует дыхательный и сосудодвигательный центры среднего мозга, а также ядро n.vagus , имеет прямое возбуждающее действие на кору. В высоких дозах улучшает межнейрональную проводимость, усиливая рефлексы на уровне спинного мозга.

Стимулирует физическую и умственную работоспособность, активирует психическую деятельность, моторную активность, уменьшает время реакций, снижает утомление и на некоторое время. При приеме в малых дозировках преобладает эффект нейростимуляции, а в больших –подавления нервной системы.

Делает дыхание глубже и повышает его частоту. Обычно оказывает позитивный хроно-, батмо-, ино- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательное ядро и оказывает релаксирующее действие на стенку сосудов, что вызывает расширение артерий и вен почек, скелетных мышц, сердца, а тонус артерий мозга повышается.

Давление изменяется под влиянием сердечных и сосудистых механизмов действия кофеина : при нормальном давлении кофеин не меняет или незначительно повышает его, при изначально сниженном – нормализует его.

Имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы (в том числе бронхов), а на скелетные — стимулирующее. Усиливает секреторную функцию желудка. Оказывает диуретическое действие, которое обусловлено снижением обратного всасывания ионов натрия и молекул воды в почечных канальцах, а также расслаблением стенок сосудов почек и усилением фильтрации в клубочках почек. Ослабляет агрегацию и выход гистамина из макрофагов. Стимулирует процессы гликогенолиза и липолиза.

Показания к применению

  • понижение работоспособности (физической и умственной);
  • расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
  • спазмы сосудов мозга ;
  • сонливость .

Противопоказания

  • органические поражения системы кровообращения (включая выраженный атеросклероз);
  • повышенная возбудимость;
  • старческий возраст;
  • нарушения сна.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны нервной системы : беспокойство, возбуждение, нарушение сна, при продолжительном применении не исключено привыкание.
  • Расстройства со стороны кровообращения : повышение давления, , .
  • Расстройства со стороны пищеварения : рвота, тошнота.

Инструкция на Кофеин-бензоат Натрия (Способ и дозировка)

Раствор в ампулах вводят подкожно, а таблетки Кофеин-бензоат Натрия принимают перорально. Взрослым назначают по 100-200 мг препарата до трех раз в день, а детям — по 25-100 мг также до трех раз в день.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тревожность, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания, , гиперестезия, эпилептические припадки, мерцательная скотома, , звон в ушах, спутанность сознания, бред , , делирий, аритмия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, обезвоживание , рвота , тошнота .

Лечение передозировки: поддержка дыхания, оксигенации , регуляция баланса жидкости и электролитов, при эпилептических припадках назначают , Фенитоин или внутривенно.

Взаимодействие

При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

При совместном использовании возможно усиление эффектов -антипиретиков, Салициламида.

При одновременном использовании возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.

При совместном применении с не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина ; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.

При совместном применении с возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в .

При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования последнего в печени.

Срок годности

Особые указания

Действие на центральную нервную систему может выражаться возбуждением или, наоборот, торможением в зависимости от ее типа.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с .

Детям

Препарат не применяется у детей младше 12 лет.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства : бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и ноотропные средства. Производные ксантина. Код ATХ N06B C01.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, делят на психостимулирующие и аналептические.

Психостимулирующими действие Кофеина-бензоата натрия связана с его антагонизмом по аденозина в механизме действия на пуринергические (аденозинни) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под влиянием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующими эффект прямо зависящее от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие - угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическая действие Кофеина-бензоата натрия связана с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. В результате наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата неоднозначные и связанные с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата подавляется центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначна. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах - положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика .

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л / кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л / кг. Метаболизма в печени подвергается более 90% принятой дозы препарата, у детей первого года жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантина, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти сочетания со деметилюються в монометилксантины, а затем - в метильованни мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9-5,3 часа (иногда - до 10:00), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) - 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85%).

Показания

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром спазмы сосудов головного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и другим компонентам препарата повышенная возбудимость; бессонница выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда пароксизмальная тахикардия артериальная гипертензия; глаукома возраст более 60 лет.

Особые меры безопасности

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применять кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

    с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропного средствами - усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

    с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами -послаблення эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

    с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными оральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицин, изониазид, Метоксален, норфлоксацином, офлоксацина, циметидином, ципрофлоксацином - усиление эффектов кофеина

    с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), колестирамином, холинолитиками, - ослабление эффектов кофеина

    с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин - чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

    с ингибиторами МАО, прокарбазином, фуразолидоном - опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

    с эрготамином - усиление всасывания последнего из пищеварительного тракта

    с препаратами кальция - ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта

    с препаратами лития - усиление вывода последних с мочой;

    с никотином - усиление вывода кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилмигдалевои кислоты, что может привести к ложно-положительных результатов тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ошибочным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10% раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25-1 мл 10% раствора (25-100 мг).

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, возбуждение, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.

Лечение: поддержка вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Современный ритм жизни предполагает полную вовлеченность человека в ее водоворот, поэтому так отчаянно многим людям не хватает отдыха. Как преодолеть возникшую сонливость? Разогнать дремоту и включиться в активный режим зачастую помогает чашечка ароматного кофе. Но данный метод работает не всегда. Поэтому многие выбирают альтернативу - лекарственное средство под названием «Кофеин». Инструкция по применению характеризует его как психостимулирующий препарат, эффективность которого связана с содержащимся в нем алкалоидом, вырабатываемым из листьев чая (2 % кофеина), зерен кофе (1-2 процента) и орехов кола.

«Кофеин-бензоат натрия», который можно встретить в аптеках, представляет собой синтетический препарат, полученный на основе этих соединений.

Фармакологические свойства (применение)

Производное метилксантина - кофеин - оказывает психостимулирующее и аналептическое действие на организм. Основным его свойством является способность улучшать двигательную активность, стимулировать положительные рефлексы и различные процессы возбуждения, происходящие в коре головного мозга. Благодаря такому влиянию на организм, повышается умственная и физическая активность, проходит сонливость, уменьшается чувство усталости.

Кофеин также может повысить артериальное давление, но это происходит чаще в состояниях шока или коллапса. В малых дозах кофеин обеспечивает стимулирующий эффект, в больших - нередко возникает угнетение нервной системы. Какое еще действие оказывает кофеин? Инструкция по применению предупреждает об учащении и углублении дыхания при приеме препарата, сужении сосудов головного мозга и уменьшении давления кислорода в нем. При артериальной гипотензии кофеин нередко нормализует давление. Известен также спазмолитический эффект алкалоида, оказываемый на гладкую мускулатуру, и стимулирующий - на поперечнополосатую. Под влиянием кофеина усиливается секреторная активность желудка и повышается основной обмен (увеличение гликогенолиза, ускорение липолиза). Умеренное диуретическое действие является также следствием употребления кофеина.

"Кофеин": показания к применению

Назначается препарат при заболеваниях, сопровождающихся угнетенным состоянием ЦНС, при нарушениях в работе сердечно-сосудистой и дыхательной систем (включая отравления наркотическими средствами, алкоголем и токсинами в результате инфекционного процесса), асфиксии, астении, энурезе (в том числе у детей), мигрени, для снятия спазмов сосудов головного мозга. В офтальмологии кофеин применяется после операции на глаза при уменьшении тонуса и отслойке сетчатки.

Это лекарство также показано при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости, для восстановления оптимального уровня активности. Устойчивой тенденцией последних лет стало применение данного препарата в качестве катализатора процесса похудения. При этом обязательными условиями являются точное соблюдение дозировки, рекомендаций врача и физические нагрузки. В косметологии смесь «Кофеина-бензоата натрия» и «Капсикама» хорошо зарекомендовала себя как действенное средство для антицеллюлитного обертывания.

Форма выпуска

«Кофеин-бензонат натрия» (содержащий до 40 % кофеина) выпускается в виде раствора для инъекций, таблеток и порошка (капсул).

Способы применения и дозировка

Как правильно принимать «Кофеин»? Таблетки, инструкция по применению которых советует употреблять их внутрь не чаще 2-3 раз в сутки, назначаются для взрослых в одноразовой дозе по 100-200 мг (не более 0,4 г) и суточной - не более одного грамма, для детей - по 25-100 мг. Ампулы с кофеином (1 мл) предназначены для подкожного и субконъюнктивального введения.

Детям вводят подкожно десятипроцентный раствор кофеина по 0,25-1 мл. В офтальмологии также используется 10 % раствор кофеина в ампулах: капается препарат под конъюктиву не более 0,3 мл один раз в сутки. Дозировка, продолжительность лечения назначаются врачом и зависят от состояния пациента, а также характера заболевания. «Кофеин-бензоат натрия» не стоит принимать перед сном.

Противопоказания

Психостимулятор «Кофеин-бензоат» инструкция по применению не рекомендует назначать людям с артериальной гипертензией, повышенной возбудимостью, нарушениями сна (бессонницей), страдающим атеросклерозом, тахикардией, эпилепсией, судорогами, повышением внутриглазного давления (глаукомой). Противопоказан препарат также детям до 12 лет и людям старческого возраста. Антицеллюлитные маски и не следует наносить на пораженные участки кожи.

Побочные действия

Во время приема препарата, содержащего кофеин, инструкция по применению советует обратить внимание на возможные негативные реакции организма: со стороны ЦНС - тревожное состояние, возбуждение, тремор, головную боль, беспокойство, судороги, головокружение, повышение тонуса мышц, усиление рефлексов, бессоницу, тахипноэ. При резкой отмене препарата могут возникнуть вялость, сонливость, быстрая утомляемость, усиление процессов торможения реакции ЦНС.

Со стороны ССС возможны аритмия, тахикардия, повышение АД. Со стороны ЖКТ - тошнота, обострение язвенного недуга, рвота, колики. При длительном употреблении возможно привыкание, зависимость от лекарства за счет образования в мозговых клетках новых аденозиновых рецепторов.

Передозировка

Какие симптомы может вызывать избыточный кофеин? Инструкция по применению предупреждает в таких случаях об усилении выраженности побочных эффектов: тревоги, спутанности сознания, психическом и двигательном возбуждении, треморе или мышечных подергиваниях, эпилептических припадках; обезвоживании, тахикардии, аритмии, головной боли, звоне в ушах, гипертермии, учащенном мочеиспускании, тошноте и рвоте.

Такие же состояния могут возникать после приема 300-600 мг (4 чашек) кофе в день, особенно если сочетать их с приемом таблеток «Кофеина-бензоата натрия».

Особые указания

При беременности и в период кормления малыша прием кофеина проводится в случаях крайней необходимости и под контролем врача! Злоупотребление препаратом и напитком грозит возможным спонтанным абортом, замедлением внутриутробного развития, торможением или нарушениями в развитии скелета, аритмией у плода. В лактационном периоде кофеин проникает в грудное молоко и, накапливаясь, грозит бессонницей у крохи и его гиперактивностью.

«Кофеин»: инструкция по применению, цена, условия хранения и срок годности

Хранить препарат необходимо вдали от детей, в недоступном для них месте, при температуре до 25 градусов, не более 5 лет.

Стоимость таблеток «Кофеина-бензоата натрия» (6 штук) в аптеках сегодня составляет примерно 32-40 рублей, упаковка 10 ампул (1 мл) 20 % раствора продается за 40-64 рубля.

Аналоги

Кроме таблеток, выпускаемых в блистерах по 6 или 10 штук, а также раствора для инъекций в ампулах, в аптеках можно встретить препараты с различными комбинациями веществ, в которые входит и кофеин. Какие еще выделяет медикаменты, содержащие кофеин, инструкция по применению лекарств? Аналоги отзывы специалистов называют следующие: «Аскофен» (40 мг) и «Кофицил Плюс» (50 мг рассматриваемого вещества), «Мигренол» и «Солпадеин Фаст» - по 65 мг, «Аквацитрамон» (45 мг), а также «Цитрамон» и обычный «Солпадеин» - по 30 мг. Из напитков, содержащих этот распространенный психостимулятор, отзывы на форумах упоминают кофе, чай, горячий шоколад и газировку (колу). Двойной концентрацией кофеина отличается средство для похудения «Жидкий каштан», в состав которого входит гуаранин (аналог кофеина и теина).

Инструкция по применению
Кофеин-бензоат натрия р-р д/ин. 20% 1мл №10


Лекарственные формы

раствор для инъекций 20% 1мл

Группа
Психомоторные стимуляторы - производные пурина и имидазола

Международное непатентованное название
Кофеин

Состав
Кофеин.

Производители
Белмедпрепараты (Беларусь), Биохимик ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Дальхимфарм (Россия), Дарница Фармацевтическая фирма (Украина), Московский эндокринный завод (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Челябинский ХФЗ (Россия)

Фармакологическое действие
Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает - органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие кофеина в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.

Побочное действие
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Показания к применению
Заболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др). При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей.

Противопоказания
Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Способ применения и дозировка
Взрослым подкожно по 1мл 10% или 20% раствора. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,4г, суточная 1г. Детям подкожно по 0,25 - 1мл 10% раствора в зависимости от возраста. Дозы должны подбираться индивидуально.

Передозировка
При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Взаимодействие
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Особые указания
Данных нет.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Понижение физической и умственной работоспособности;
  • Умеренная артериальная гипотония;
  • Мышечная слабость;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
  • Артериальная гипертензия;
  • Нарушения сна;
  • Глаукома;
  • Пароксизмальная тахикардия;
  • Повышенная возбудимость;
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
  • Частая желудочковая экстрасистолия;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
  • Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
  • Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Последние материалы раздела:

Итальянское карпаччо из помидоров – простой рецепт приготовления с пошаговыми фото в домашних условиях
Итальянское карпаччо из помидоров – простой рецепт приготовления с пошаговыми фото в домашних условиях

Гаспачо — блюдо с таким красивым и аристократичным названием! Ну кто бы мог подумать, что некогда этот суп был едой бедняков. А сейчас он подается...

Детский торт «Корабль» на день рождение Торт в виде корабля кремовый
Детский торт «Корабль» на день рождение Торт в виде корабля кремовый

Торт «Корабль» - отличный десерт для детского праздника. Он приведет малышей в настоящий восторг! Делать такое вкусное и оригинальное лакомство...

Свиной окорок в маринаде Как сварить окорок свиной
Свиной окорок в маринаде Как сварить окорок свиной

Для традиционной славянской кухни всегда было характерно приготовление любого мяса в виде крупных кусков. Их варили и запекали в горшках, чугунах и...